2018执业西药师复习：合成抗菌药

　  2017年执业药师考试已经结束，准备参加2018年执业药师考试的考生，你做好复习的准备了吗?机会是留给有准备的人的，你的复习该提上日程了，早做准备，才能更好的迎接未来的成功。下面是医学考试在线小编整理的2018年执业药师考试的复习资料，希望对你有所帮助。

　　合成抗菌药是除抗生素意外的抗菌化合物，能有效地抑制和杀灭病原性微生物，用于治疗细菌感染性疾病，是一类应用非常广泛的药物。主要包括磺胺类、喹诺酮类、呋喃类等

　　一、磺胺类

　　分类：

　　用于全身感染的磺胺(易吸收)

　　短效类(<10 h)：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)

　　中效类(10-24 h)：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑

　　长效类(>24 h)：磺胺多辛(SDM)

　　用于肠道感染的磺胺(难吸收)：柳氮磺吡啶(SASP)

　　外用磺胺：磺胺米隆(SML)、磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)

　　抗菌作用

　　1、抗菌谱：抗菌谱广，对多数革兰阳性及革兰阴性菌都有抑制作用。

　　(1)革兰阳性菌：溶血性链球菌，肺炎球菌。

　　(2)革兰阴性菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌，流感杆菌。

　　(3)痢疾杆菌，大肠杆菌，变形杆菌，沙眼衣原体，放线菌，疟原虫等也有效

　　(4)SML，SD-Ag对铜绿假单胞菌有效。

　　2、抗菌机制 氨苯磺酰胺结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，竞争性地与FH2合成酶结合，抑制FH2合成，抑制核酸合成，进而抑制细菌生长繁殖.

　　临床应用

　　全身性感染：流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶(SD)，鼠疫，痢疾;肠道感染：细菌性痢疾，溃疡性结肠炎;局部感染：烧伤或大面积创伤，眼部感染。

　　注意事项

　　(1)内服时，需首次剂量加倍;

　　(2)外用时，必须先排脓清创;

　　(3)配伍禁忌：不能与某些药合用，如：普鲁卡因;

　　(4)服药时，多饮水，提高尿液的PH值，可减少对泌尿道的损害。

　　二、喹诺酮类

　　分类

　　代 萘啶酸(1962年)

　　第二代 吡哌酸(1973年)

　　第三代 氟诺喹酮类(1979年) 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星

　　第四代 新氟诺喹酮类(1999年) 莫西沙星、加替沙星

　　抗菌作用

　　1、抗菌谱：广谱杀菌——革兰阴性菌>革兰阳性菌

　　(1)对需氧的革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)有强大杀灭作用;

　　(2)对大多数格兰阳性菌(包括金葡萄和产酶金葡)作用良好;

　　(3)对结核分支杆菌、军团菌、支、衣原体、厌氧菌有效(第四代抗厌氧菌作用最强)。

　　2、抗菌机制——阻碍DNA复制

　　(1)抑制细菌DNA回旋酶(G-)

　　(2)抑制细菌拓扑异构酶IV(G+)

　　临床应用

　　1、用于呼吸系统感染：尤其是下呼吸道感染，对铜绿假单胞菌、肺炎球菌、厌氧G+球菌等较弱

　　2、用于泌尿生殖系感染 胃肠感染 骨、关节、软组织感染 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染

　　不良反应

　　(1)胃肠道反应：较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内不适(发生率3-5%)

　　(2)中枢神经系统兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作(小于0.5%),可逆。

　　(3)过敏反应：药疹、红斑、光敏反应(尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、斯帕沙星)。

　　(4)软骨损坏：可能引起骨关节病，儿童大家量应用可致关节痛。