2018年执业西药师考试复习：胆碱受体阻断药

      2018年执业药师考试将于2018年10月13、14日开考，各位准备今年参加执业药师考试的考生，你开始复习了吗?万事宜早不宜迟，早做准备，才能更好的迎接未来的成功，下面是医学考试在线小编整理的2018年执业药师考试的复习资料，希望对你有所帮助。

　　胆碱受体组阻断药 能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药一胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。

　　一、分类

　　按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。

　　按用途不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。

　　1、M受体阻断药(平化肌解痉药)：(1)天然生物碱：阿托品、东莨菪碱

　　(2)人工合成：后马托品、普鲁本辛

　　2、N受体阻断药：(1)Nn阻断药：美加明(神经节阻断药)

　　(2)Nm组断药(肌松药)：去极化型 琥珀胆碱;

　　非去极化型 筒箭毒碱

　　二、常用药物

　　M胆碱受体阻断药

　　(一).阿托品及阿托品类生物碱

　　阿托品：颠茄、曼陀罗、莨菪

　　东莨菪碱：洋金花、莨菪、东莨菪

　　山莨菪碱：唐古特莨菪

　　阿托品

　　1、作用机制： 阿托品是M-R竞争性阻断药，竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M-R的激动作用。对M-R亚型的选择性较低，大剂量对N-R也有阻断作用。

　　2、临床应用：

　　(1)解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状—较好;胆、肾绞痛—较差，常与吗啡或哌替啶合用;遗尿症—可松弛膀胱逼尿肌。

　　(2)抑制腺体分泌：麻醉前给药—防止吸入性肺炎;严重盗汗、流涎症。

　　(3)眼科应用：虹膜睫状体炎，散瞳是首要措施;检查眼底;验光配镜。

　　(4)治疗缓慢型心率失常;抗休克。

　　3、不良反应：(1)视力模糊，青光眼患者禁用;(2)口鼻干燥，吞咽困难;(3)皮肤干燥，潮红，炎热天气易中暑;(4)心悸;(5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用。

　　山莨菪碱

　　1、外周作用：与阿托品相似，较弱;胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高

　　2、中枢作用：脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用

　　3、应用：感染性休克，内脏平滑肌绞痛。

　　东莨菪碱

　　1、外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异：对腺体作用强一倍;对心血管和平滑肌作用较弱。

　　2、中枢作用：对中枢有较强的抑制作用(镇静催眠、欣快感)。

　　3、应用：麻醉前给药、晕动药、震颤麻痹

　　(二)颠茄生物碱的合成、半合成代用品

　　1、后托马品

　　作用：散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短。

　　应用：适用散瞳、检查眼底、验光配镜

　　2、普鲁本辛

　　作用：(1)对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌;(2)副作用很弱，无中枢作用;

　　临床应用：胃、十二指肠溃疡，胃炎，油门痉挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等

　　3、哌仑西平(选择性M受体阻断药)

　　作用：(1)脂溶性低，不易通过BBB，无中枢作用;(2)胃壁细胞M1受体组织药：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌

　　应用：用于治疗胃、十二指肠溃疡

　　N胆碱受体阻断药

　　(一)、神经节阻断药

　　作用：该类药可同时阻断交感神经节和副交感神经节

　　临床应用：(1)麻醉时控制血压，减少手术区的出血(2)主动脉瘤手术，以控制血压。

　　(二)骨骼肌松弛药

　　1、琥珀胆碱(非竞争性肌松药)

　　药理作用：(1)作用快，短，易于控制。为延长作用时间可采用静脉滴注法;(2)肌松从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢;(3)颈部和四肢肌松最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻醉作用不明显。

　　临床应用：

　　(1)松弛咽喉机，以利于插管：气管内插管、支气管镜、食管镜检查。

　　(2)浅麻醉辅助用药，松弛肌肉，有利于兽兽的进行;全麻辅助用药。

　　不良反应：窒息(过量可致呼吸肌麻痹，严重者需备人工呼吸机)、肌束颤动、眼内血压升高、高血钾等。

　　2、竞争性肌松药(筒箭毒碱)

　　作用特点：(1)肌松前无肌肉兴奋现象(震颤);

　　(2)与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用新斯的明解救;

　　(3)吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用;

　　(4)在同类阻断药之间有相加作用;

　　(5)有程度不等的神经节阻断作用。

 

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