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氨基糖苷类抗生素
一、化学结构:氨基环醇和氨基糖分子,并由配糖键连接成苷。
二、分类:分为天然药物和半合成药物两类:
天然来源:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素。
半合成品:阿米卡星、奈替米星。
三、氨基糖苷类抗菌药物的共同特点
(1)结构相似,均为有机化合物;
(2)脂溶性小,口服难以吸收;
(3)不易通过血脑屏障;
(4)大部分以原形从肾脏排出;
(5)抗菌谱广,对革兰阴性菌有杀菌作用;
(6)阻碍细菌蛋白质合成全过程,对静止期细菌也有作用;
(7)易产生耐药性,各药物之间有交叉耐药性。
四、不良反应
1、耳毒性:
(1)前庭功能损害:表现为眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等(见于庆大霉素和链霉素);
(2)耳蜗功能损害:表现为耳鸣、听力减退、其发生率与剂量及疗程成正相关(多见于阿米卡星和卡纳霉素)。
2、肾毒性:
表现:蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰;
易发人群:老年、休克、脱水、原有肾病的患者;合用多粘菌素、头孢、第二等肾毒性药物的患者。
3、神经肌肉麻痹:表现为心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸衰竭。
4、过敏反应:可引起嗜酸性粒细胞增多,各种皮疹、药热等,甚至发生过敏性休克,尤以链霉素的发生率高,仅次于青霉素。
五、常用氨基糖苷类药物
1、链霉素
(1)口服难吸收,肌注给药;
(2)与异烟肼或利福平联用,对结核杆菌有强大的杀伤力;
(3)是治疗鼠疫和兔热病的首选药物;
(4)易产生耐药性,且持久不变,甚至出现耐药菌株;
(5)有单向交叉耐药性。
不良反应:最易引起过敏反应,耳毒性常见,七尺为神经肌肉麻痹,肾毒性发生率较低。
2、庆大霉素
(1)口服不吸收,硫酸盐也易溶于水且稳定;
(2)对铜绿假单胞菌所致的感染治疗有效(联合羧苄西林);
(3)是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要药物,为氨基糖苷类首选,对绿脓杆菌感染有效。
不良反应:肾毒性发生较多。
3、妥布霉素
(1)抗绿脓杆菌作用比庆大霉素强2—4倍,且对庆大霉素耐药的绿脓杆菌也有效;
(2)抗肺炎球菌、肠杆菌属、变形杆菌属等革兰阴性杆菌治疗有效;
(3)对葡萄球菌感染治疗有效。
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