2018执业药师复习：镇静催眠药

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　　镇静催眠药：是一种抑制中枢神经系统功能从而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。

　　镇静药:凡能引起中枢神经轻度抑制，使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物。

　　催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物。

　　两类药物无明显界限，同一种药物随着剂量增加依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。

　　常用镇静催眠药物分类及代表药物

　　1、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑;

　　2、苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠;

　　3、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H1受体阻断药(苯海拉明、异丙嗪)

　　(一) 苯二氮卓类

　　分类：长效类：地西泮、氟西泮。T1/2：24-72h;

　　中效类：劳拉西泮。T1/2：10-20h;

　　短效类：三唑仑 T1/2：3-8h

　　镇静催眠作用：随着剂量加大，依次产生镇静和催眠作用。

　　(1)缩短诱导睡眠时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

　　(2)主要延长非快动眼睡眠(NREMS)第二期，明显缩短慢波睡眠期(减少夜惊和夜游症)。

　　(3)安全范围大、反跳轻、不影响肝药酶、依赖性和戒断症状轻。

　　不良反应：

　　(1)连续用药出现头晕、嗜睡、乏力等;

　　(2)过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制;

　　(3)静脉注射过快可抑制心血管，长期应用产生耐受性和依赖性。

　　(二)巴比妥类

　　长效类：苯巴比妥、巴比妥，维持6—8h;

　　中效药:戊巴比妥、异戊巴比妥，3—6h;

　　短效药：司可巴比妥，2—3h;

　　超短效类：硫喷妥钠，0.25h。

　　作用：小剂量——镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态;

　　中剂量——催眠：缩短入眠时间, 延长睡眠持续时间，减少觉醒次数.

　　特点：可缩短快动眼睡眠(REMS)，改变正常睡眠模式，停药易反跳导致精神和身体依赖性。

　　缺点：易产生耐受性和依赖性;诱导肝药酶;过量可产生严重中毒。

　　不良反应：(1)最常见后遗效应，服用催眠剂量的巴比妥类，次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振。

　　(2)短期反复服用产生耐受性;

　　(3)长期连续服用产生依赖性;

　　(4)影响呼吸系统：对呼吸功能不全者显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量，大剂量明显抑制呼吸中枢。

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