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胃肠动力调节药
所谓胃肠动力,即消化道运动所需的胃肠肌肉的收缩收缩蠕动力。精神情绪变化、胃肠分泌紊乱和消化性功能不良都会引起胃肠动力障碍,产生易饱、腹胀、恶心、呕吐等消化不良症状,影响食欲、进食和机体营养吸收。还可导致食物在胃中滞留延长,胃酸分泌增加,进而造成黏膜损害,加重胃炎和减缓胃动力,形成恶性循环。
而胃肠动力药则是根据消化道运动失调的原因而消除诱因,达到改善和减轻肠运动障碍的目的。
胃肠动力调节药的分类
促进胃肠动力药:(1)多巴胺受体拮抗剂:甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利;
(2)5-HT4受体激动剂:西沙比利、替加色罗;
(3)兼具5-HT4 激动/5-HT3拮抗作用:莫沙必利、伦扎比利;
(4)胃动素受体激动剂:红霉素。
抑制胃动力药物:(1)5-HT3受体拮抗剂:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼;
(2)Kappa受体激动剂:非多托辛、阿西马多林;
(3)Mu受体拮抗剂:洛派丁胺、阿维莫潘;
(4)钙通道阻滞剂:匹维溴铵。
双向作用药物:曲美布丁
1、几种常见胃动力药物的比较
药物 |
药理机制 |
不良反应 |
甲氧氯普胺 |
多把那受体阻断药,具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用 |
易出现锥体外系反应,即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等,也可出现头晕、嗜睡、泌乳不良等 |
多潘立酮 |
为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到胃肠道运动的作用 |
偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感,极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。 |
西沙比利 |
5-HT4受体激动剂,不影响多巴胺受体,选择性作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放 |
多见腹泻、肠鸣等消化道反应,减量或停药后消失 |
莫沙必利 |
选择性5-HT4 受体激动剂,能激动消化道粘膜神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生上消化道的促动力作用 |
主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等,偶见嗜酸性粒细胞增多。 |
2、昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼比较
各项指标 |
昂丹司琼 |
格拉司琼 |
托烷司琼 |
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化学结构 |
相同点 |
含氮杂环化合物,其母环结构均与5-HT 母环结构相似,其中5-HT的母环结构为吲哚环。 |
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不同点 |
吲哚并吡喃环 |
吲哚环 |
异吲哚环 |
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药动学(半衰期) |
3h |
9h |
8h |
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副作用 |
头痛、便秘、腹泻、一过性转氨酶升高 |
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用法用量 |
治疗前缓慢静脉或口服8mg,之后每隔8h静注或口服8mg,维持剂量至第五天,肝功能损害患者用药剂量每日不超过8mg |
治疗前静脉歌谣5mg或治疗1—2h口服5mg,之后每天口服5mg,维持剂量至第5天,24小时内最大剂量不应超过9mg |
治疗前缓慢静注3mg或口服1mg,只需静脉给药一次或口服用药2次。肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半 |
3、曲美布丁
作用机制:直接作用于胃肠道平滑肌Ca2+通道、K+通道,通过抑制或增加胃肠平滑肌 收缩,调节胃肠运动变化。
用法用量:口服,每次100—200mg,一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。
注意事项:出现皮疹患者应停药观察;孕妇、哺乳期的妇女慎用。
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