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糖皮质激素的构效关系

2024-10-22 来源:医学考试在线 浏览次数: 发布者:王老师

        “糖皮质激素的构效关系”为了帮助大家了解,小编整理如下:
        (1)双键
        C1上引入双键,使抗炎和抗风湿作用增强,如泼尼松和泼尼松龙

        (2)卤素
        9α、6α引入F原子,糖皮质激素活性增加,盐皮质激素活性也大大增强

        (3)羟基
        16α引入羟基,钠潴留→钠排泄,糖皮质激素作用保留,盐皮质激素作用降低

        (4)甲基
        16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,↓钠潴留

        倍他米松
        6α甲基引入,抗炎活性增强

        (5)C21-OH酯化
        增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂
        以上“糖皮质激素的构效关系”由博傲小编整理,希望对大家有所帮助!

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