利尿药在临床上应用颇多,消肿利尿,改善微循环等等。医学考试在线整理了2018药士考点——高效利尿药的药理作用,希望可以帮助大家顺利通过考试。
高效利尿药有呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸),依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸),布美他尼(bumetanide)。
以上三药的药理特性相似,它们作用于髓袢升枝粗段,能特异性地与Cl-竞争Na+-K+-2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。
药理作用:三药使肾小管对Na+的再吸收由原来的99.4%下降为70%~80%.在水与电解质平衡保持于正常水平时,持续给予大剂量呋塞米可使成人24小时内排尿50~60升。静注呋塞米可增加肾血流30%,并见前列腺素E(PGE)量增加,它在内源性肾功能受损的情况下可发挥保护作用,对急性肾功能衰竭有利。
高效利尿药可使小管液中Na+、Cl-浓度,尤其是Cl-的浓度显著增高,因而降低肾的稀释与浓缩功能,排出大量近于等渗的尿液。同时也增加Ca2+、Mg2+的排泄。Cl-的排出量往往超过Na+,故可出现低氯碱血症。
布美他尼也有磺胺基团,但效价较呋塞米高,量效曲线提示,0.125mg的布美他尼相当于11.5mg的呋塞米,通常单次口服0.5mg布美他尼相当于28.7mg呋塞米。
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