备考初级药士考试复习重点：甲氨蝶呤的药理作用

　　近几年初级药士考试人数不断提升，考试难度则不太理想。由于考试的知识点众多，掌握起来不太容易。甲氨蝶呤的药理作用作为初级药士复习重点，考生朋友值得重视，为了更好的帮助考生，小编整理如下内容。

　　【药理作用】

　　甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使5，10-甲撑四氢叶酸不足，脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻，影响DNA合成(图49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团(如-CHO-，=C-)所供给，故能干扰RNA和蛋白质的合成。

　　【体内过程】

　　口服吸收良好。初级药士考试1小时内血中浓度达峰值，3～7小时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50%;t1/2约2小时。由尿中排出的原形约50%;少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过血脑屏障。

　　【不良反应】

　　较多。可致口腔及胃肠道粘膜损害，如口腔炎、胃炎、腹泻、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白细胞、血小板减少以至全血象下降。初级药士考试也有脱发、皮炎等。孕妇可致畸胎、死胎。大剂量长期用药可致肝、肾损害。

　　【临床应用】

　　用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。甲酰四氢叶酸能拮抗MTx 治疗中的毒性反应，现主张先用很大剂量MTX(3～5～25g/m2)，以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂，以保护骨髓正常细胞，对成骨肉瘤等有良效。

　　针对甲氨蝶呤的药理作用这个知识点，参加初级药士考试的考生要引起重视。平时做好复习工作，保证复习效果相当重要。

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