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备考初级药士考试复习重点:甲氨蝶呤的药理作用

2019-04-09 来源:医学考试在线 浏览次数: 发布者:薛老师

  近几年初级药士考试人数不断提升,考试难度则不太理想。由于考试的知识点众多,掌握起来不太容易。甲氨蝶呤的药理作用作为初级药士复习重点,考生朋友值得重视,为了更好的帮助考生,小编整理如下内容。

  【药理作用】

  甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用,使5,10-甲撑四氢叶酸不足,脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,影响DNA合成(图49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成,因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团(如-CHO-,=C-)所供给,故能干扰RNA和蛋白质的合成。

  【体内过程】

  口服吸收良好。初级药士考试1小时内血中浓度达峰值,3~7小时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50%;t1/2约2小时。由尿中排出的原形约50%;少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过血脑屏障。

  【不良反应】

  较多。可致口腔及胃肠道粘膜损害,如口腔炎、胃炎、腹泻、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白细胞、血小板减少以至全血象下降。初级药士考试也有脱发、皮炎等。孕妇可致畸胎、死胎。大剂量长期用药可致肝、肾损害。

  【临床应用】

  用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。甲酰四氢叶酸能拮抗MTx 治疗中的毒性反应,现主张先用很大剂量MTX(3~5~25g/m2),以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂,以保护骨髓正常细胞,对成骨肉瘤等有良效。

  针对甲氨蝶呤的药理作用这个知识点,参加初级药士考试的考生要引起重视。平时做好复习工作,保证复习效果相当重要。

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