药物化学 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

　　随着药学专业的发展，越来越多人群从事这个专业，当面临毕业问题时，参加初级药士考试，取得资格证书显得尤为重要。医学考试在线小编整理考试核心考点，希望对考生朋友有一定的帮助。

　　1、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是

　　A、5位取代基小

　　B、属钠盐结构

　　C、结构中引入硫原子

　　D、分子量小

　　E、水溶性好

　　2、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

　　A、巴比妥类药物加热都能升华

　　B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

　　C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

　　D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

　　E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

　　3、初级药士考试苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是

　　A、本品易氧化

　　B、难溶于水

　　C、本品易与铜盐作有

　　D、本品水溶液放置易水解

　　E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀

　　4、地西泮的活性代谢物有

　　A、奥沙西泮

　　B、卡马西平

　　C、丙戊酸钠

　　D、氯硝西泮

　　E、氟西泮

　　5、苯巴比妥表述不正确的是

　　A、本品结构中具有酰亚胺结构，易水解

　　B、其饱和水溶液显酸性

　　C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

　　D、其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

　　E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

　　6、巴比妥类药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短与以下哪项无关

　　A、药物的理化性质

　　B、药物的解离常数

　　C、药物包装规格

　　D、药物的脂水分配系数

　　E、药物的代谢失活过程

　　7、苯巴比妥表述正确的是

　　A、具有芳胺结构

　　B、其钠盐对水稳定

　　C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

　　D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

　　E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

　　8、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有

　　A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

　　B、酚羟基

　　C、醇羟基

　　D、邻二酚羟基

　　E、烯胺

　　9、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是

　　A、盐酸普鲁卡因

　　B、异戊巴比妥

　　C、地西泮

　　D、咖啡因

　　E、四环素

　　10、对巴比妥类药物表述正确的是

　　A、为弱碱性药物

　　B、溶于碳酸氢钠溶液

　　C、该类药物的钠盐对空气稳定

　　D、本品对重金属稳定

　　E、本品易水解开环

　　11、对硫喷妥钠表述正确的是

　　A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

　　B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

　　C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

　　D、本品为长效巴比妥药物

　　E、本品不能用于抗惊厥

　　12、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是

　　A、超长效类(>8小时)

　　B、长效类(6～8小时)

　　C、中效类(4～6小时)

　　D、短效类(2～3小时)

　　E、超短效类(1/4小时)

　　13、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

　　A、巴比妥类药物易溶于水

　　B、巴比妥类药物加热易分解

　　C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

　　D、巴比妥药物在空气中不稳定

　　E、通常对酸和氧化剂不稳定

　　14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是

　　A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

　　B、代谢主要途径是开环化

　　C、用于治疗急、慢性精神分裂症

　　D、属于三环类抗抑郁药

　　E、主要在肾脏代谢

　　15、初级药士考试盐酸氯丙嗪属于

　　A、全身麻醉药

　　B、局部麻醉药

　　C、镇静催眠药

　　D、抗癫痫药

　　E、抗精神失常药

　　答案部分

　　1、【正确答案】 C

　　【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　2、【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物理化通性

　　(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

　　(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

　　(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

　　3、【正确答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

　　4、【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮(艹卓)类药物，如奥沙西泮。

　　5、【正确答案】 E

　　【答案解析】 苯巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5～10。mp.174.5～178℃。

　　本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

　　本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

　　6、【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

　　7、【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

　　8、【正确答案】 A

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

　　9、【正确答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

　　10、【正确答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

　　11、【正确答案】 B

　　【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

　　12、【正确答案】 E

　　【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　13、【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

　　14、【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

　　15、【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

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