透皮给药制剂常用的吸收促进剂及高分子材料是什么?这亦是药学职称考试重点之一,为了帮助大家了解,博傲教育为大家整理如下:
1.透皮给药制剂常用的吸收促进剂
常用的吸收促进剂可分为如下几类:①表面活性剂:阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂;②有机溶剂类:乙醇、丙二醇、醋酸乙酯,二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称Azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇:油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂:尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类:薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。
2.经皮给药系统的高分子材料
(1)膜聚合物和骨架聚合物:常用的有:乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。
(2)压敏胶:是指那些在轻微压力下既可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料,起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。常用的有:聚异丁烯(PIB)类压敏胶、丙烯酸类压敏胶、硅橡胶压敏胶等。
(3)背衬材料:常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
(4)防黏材料:常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材,有时也使用表面经石蜡或甲基硅油处理过的光滑厚纸。
(5)药库材料:可以使用的药库材料很多,可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等,如卡波姆、HPMC、PVA等均较为常用,各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。
3.促进药物经皮吸收的新技术
(1)离子导入技术:离子导入技术是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或黏膜,进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。影响离子导入有效性的因素有:药物的解离性质、药物浓度、介质pH、电流和离子电极。
(2)超声波技术:超声波技术主要是把超声波技术作为一种辅助治疗手段促进药物的吸收。其作用机制可分为两种:一种为超声波改变皮肤角质层结构,另一种为通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道。前者主要是在超声波作用下角质层中的脂质结构重新排列形成空洞,而后者主要是在超声波的放射压和超微束作用下形成药物的传递通道。影响超声波促进药物吸收的因素主要有超声波的波长、输出功率以及药物的理化性质。一般用于促进药物透皮吸收的超声波波长选择在90~250kHz范围内。
(3)无针注射系统:无针注射系统有两种,即无针粉末注射系统和尢针液体注射系统。无针粉末注射系统是利用超高速无针注射系统经皮导入固体药物的方法,该方法是利用氦气的超高速流体通过对固体粒子进行加速的方法,将药物粉末透过角质层释放到表皮和真皮表面,这个系统的最大特点是无需在角质层上做功就可以把固体药物粉末通过皮肤释放到体内。无针注射系统的特点是患者可以自行给药,可以避免由注射针头带来的病毒、微生物等物质的感染。同时,可以把不易透过皮肤的大分子物质、蛋白质类、固体粉末直接打入到皮肤中产生吸收。
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