“天然青霉素和半合成青霉素”为了帮助大家了解,小编整理如下:
1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点
提取出7种:青霉素G(作用最强,用于临床)、F、X、K等,但青霉素G化学性质不稳定(β-内酰胺环)。
(1)不耐酸和碱:青霉素G不能口服(胃酸),需肌注;制成粉针,现用现配。
(2)不耐酶:细菌耐药,如:金黄色葡萄球菌产β-内酰胺酶。
(3)抗菌谱窄:青霉素G作用于肽聚糖,故只对G+及少数G-效果好,对大多数G-则无效。
2.半合成青霉素的类型及结构特点
(1)耐酸青霉素:6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基,阻碍在酸性条件下的电子转移重排。
如:非奈西林、奈夫西林等。
(2)耐酶青霉素:6位侧链酰胺侧链上引入立体障碍性基团/6α-位引入甲氧基。
如:苯唑西林、氯唑西林、替莫西林等。
(3)广谱青霉素:氨酰胺侧链的α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3H。
如:氨苄西林、羧苄西林、阿莫西林等。
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