“受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容”为了帮助大家了解,小编整理如下:
激动剂 |
完全激动剂 |
有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应 |
部分激动剂 |
具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱效应。及时浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应 |
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拮抗剂 |
竞争性拮抗剂 |
虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同事由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力 |
非竞争性拮抗剂 |
非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合,或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应 |
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