西药专业知识点之药物固体制剂与液体制剂

　　2019年执业药师考试备考正在进行中，在西药专业知识一中，第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用每年会有10分左右的考题。医学考试在线网整理了本章节重要知识点，希望能帮助大家。

　　1. 散剂的特点：

　　①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;

　　②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用;

　　③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;

　　④包装、贮存、运输及携带较方便。

　　但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

　　2. 散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。

　　①粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%(最细粉)

　　②单剂量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。

　　③干燥减重：不得过2.0%

　　④含水量：一般不得过9.0%

　　⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求

　　3. 与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：

　　①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;

　　②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性;

　　③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;

　　④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。

　　4. 颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。

　　①颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

　　②化学药品和生物制品颗粒剂失重：减失重量不得超过2.0%。

　　③含水量：不得过8.0%。

　　5. 片剂的特点：

　　①片剂的优点有：(1)以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。(2)受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。(3)生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。(4)种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。(5)运输、使用、携带方便。

　　②片剂的缺点：(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。(2)制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。(3)某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

　　6. 片剂的质量要求：①硬度适中(50N以上)②脆碎度③重量差异

　　④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。

　　⑤崩解度：

　　?普通片剂 15min

　　?分散片、可溶片为3min

　　?舌下片、泡腾片为5min

　　?薄膜衣片、含片为30min

　　?肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。

　　7. 片剂的稀释剂(填充剂)：①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用) ④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)

　　8. 片剂的粘合剂：①淀粉浆②甲基纤维素(MC) ③羟丙基纤维素(HPC) ④羟丙基甲纤维素(HPMC) ⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na) ⑥乙基纤维素(EC) ⑦聚维酮(PVP) ⑧明胶(可用于口含片)⑨聚乙二醇(PEG)

　　9. 片剂的崩解剂：①干淀粉②羧甲淀粉钠(CMS-Na) ③低取代羟丙基纤维素(L-HPC) ④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) ⑤交联聚维酮(PVPP) ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)

　　10. 不需加崩解剂的片剂：①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片

　　11. 片剂的润滑剂：①硬脂酸镁(MS) ②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠

　　12. 薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：①羟丙基甲基纤维素(HPMC) ②羟丙基纤维素(HPC) ③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯吡咯烷酮(PVP) ⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

　　13. 薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料：①虫胶②醋酸纤维素酞酸酯(CAP) ③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

　　14. 薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素

　　15. 增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇;非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯

　　16. 释放剂(致孔剂)：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

　　17. 遮光剂：二氧化钛

　　18. 胶囊剂的分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

　　19. 胶囊剂的特点：①胶囊剂的优点：(1)掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性 (2)起效快、生物利用度高(3)帮助液态药物固体剂型化(4)药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性：(1)胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。(2)生产成本相对较高。(3)婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。

　　20. 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。

　　21. 胶囊剂的质量要求

　　(1)胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。

　　(2)除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。

　　(3)胶囊剂需要进行装量差异的检査，根据胶囊剂装量差异检查法，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较)，超出装量差异限度的不得多于2粒，且不得有1粒超出限度1倍，装量差异限度要求见下表。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。　

　　(4)胶囊剂需要进行崩解时限的检查。硬胶囊的崩解时限为30min，软胶囊的崩解时限为1小时。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。

　　22. 液体制剂的分类(按分散系统)：

　　23. 液体制剂的特点

　　(1)液体制剂的优点：

　　①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速;

　　②给药途径广泛，可以内服、外用;

　　③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者;

　　④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。

　　(2)液体制剂的缺点：

　　①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效;

　　②液体制剂体积较大，携带运输不方便;

　　③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题;

　　④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

　　24. 液体制剂的溶剂：①极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜②半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇③非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯

　　25. 液体制剂常见的附加剂：

　　2.山梨酸与山梨酸钾pH 4的介质中作用最好，含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。

　　3.苯扎溴铵又称新洁尔灭，阳离子型表面活性剂

　　4.其他防腐剂乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等

　　26. 表面活性剂毒性

　　毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型

　　溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

　　27. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂

　　28. 低分子溶液剂的分类：① 芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。② 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。③ 甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④ 糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。⑤ 搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。⑥ 涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。⑦ 涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。⑧ 灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。⑨ 洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩ 灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

　　29. 混悬剂的质量要求：① 沉降容积比(F↑，稳定性↑)② 重新分散性③ 微粒大小(0.5~10μm)④ 絮凝度(β↑，稳定性↑)⑤ 流变学

　　30. 乳剂的稳定性

　　31. 高分子溶液与溶胶剂的特点：

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