1. 将β-胡萝卜素制成微囊的目的是
A.掩盖药物不良气味
B.提高药物稳定性
C.防止其挥发
D.减少其对胃肠道的刺激性
E.增加其溶解度
2. 微型胶囊的特点不包括
A.可提高药物的稳定性
B.可掩盖药物的不良臭味
C.可使液态药物固态化
D.能使药物迅速到达作用部位
E.减少药物的配伍变化
3. 人工合成的可生物降解的微囊材料是
A.聚乳酸
B.硅橡胶
C.卡波姆
D.明胶-阿拉伯胶
E.醋酸纤维素
4. 脂质体的主要特点不包括
A.工艺简单易行
B.缓释作用
C.在靶区具有滞留性
D.提高药物稳定性
E.降低药物毒性
5. 下面关于脂质体的叙述不正确的是
A.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体
B.脂质体由磷脂和胆固醇组成
C.脂质体结构与表面活性剂的胶束相似
D.脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体
E.脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类
6. 小于10nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于
A.肺
B.肝脏
C.脾脏
D.淋巴系统
E.骨髓
7. 小于10nm微粒可缓慢集聚于
A.肝脏
B.脾脏
C.肺
D.淋巴系统
E.骨髓
8. 有关微囊的特点不正确的是
A.速效
B.使药物浓集于靶区
C.液体药物固化
D.提高药物稳定性
E.减少复方药物的配伍变化
9. 属于主动靶向制剂的是
A.糖基修饰脂质体
B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂
D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E.pH敏感的口服结肠定位给药系统
10. 将微粒表面加以修饰作为"导弹"载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A.被动靶向制剂
B.主动靶向制剂
C.物理靶向制剂
D.化学靶向制剂
E.物理化学靶向制剂
1、【答案】B。解析:药物微囊化的特点包括:①可提高药物稳定性,如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等;②掩盖药物的不良气味,如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯;③减少其对胃肠道的刺激性,如尿激酶、红霉素和氯化钾等;④可使液态药物固态化,如油类、香料和脂溶性维生素等;⑤减少药物的配伍变化,如阿司匹林和氯贝丁酯;⑥使药物浓集于靶区,如抗肿瘤药;⑦控制药物的释放,如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。
2、【答案】D。解析:药物微囊化的特点包括:①可提高药物稳定性,如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等;②掩盖药物的不良气味,如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯;③减少其对胃肠道的刺激性,如尿激酶、红霉素和氯化钾等;④可使液态药物固态化,如油类、香料和脂溶性维生素等;⑤减少药物的配伍变化,如阿司匹林和氯贝丁酯;⑥使药物浓集于靶区,如抗肿瘤药;⑦控制药物的释放,如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。
3、【答案】A。解析:人工合成的可生物降解的微囊材料有:聚酯类如聚乳酸(PLA)、聚氨基酸、丙交酯乙交酯共聚物;人工合成的非生物降解的微囊材料有:硅橡胶、聚酰胺、聚乙烯醇等;天然高分子类微囊囊材有:明胶-阿拉伯胶、蛋白质类等;半合成高分子类微囊囊材有:乙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素等,卡波姆、醋酸纤维素不作为微囊材料。
4、【答案】A。解析:本题考查脂质体的特点。脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性和提高药物稳定性的特点,脂质体制备工艺不是简单易行,相对较复杂。
5、【答案】C。解析:本题考查脂质体的组成、结构和理化性质。脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同,胶束是由单分子层所组成,而脂质体由双分子层组成。
6、【答案】E。解析:被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小:①2.5μm~10μm时,大部分积聚于巨噬细胞;②小于7μm时,一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;③小于10nm时的纳米粒和纳米囊,则缓慢积聚于骨髓;④大于7μm的微粒,通常被肺以机械过滤方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
7、【答案】E。解析:本题考查靶向制剂的特点。被动靶向的微粒经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢集聚于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
8、【答案】A。解析:本题考查微囊的特点。利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜,将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊。用微囊可制备缓释或控释制剂,使药物浓集于靶区提高疗效,降低毒副作用,提高药物稳定性,液体药物固化,减少复方药物的配伍变化等。
9、【答案】A。解析:选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。
10、【答案】B。解析:本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为"导弹"载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂:使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
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