《药一》考点：非甾体抗炎药总结

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          1.分类  

        （1）羧酸类

        芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸（前药，体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性）、双氯芬酸

        芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬

        （2）非羧酸类

        昔康类（1，2-苯并噻嗪类）：××昔康

        昔布类：××昔布

          2.构效关系和作用特点  

        （1）芳基丙酸类

        布洛芬在体内无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体，临床用外消旋体。

        （2）昔康类和昔布类

        昔康类化合物具有酸性，pK_a大多为4～6，N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。

        昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

        【真题练习】

        1.在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是

        A.舒林酸

        B.塞来昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正确答案】A

      【答案解析】舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

        2.用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂是

        A.舒林酸

        B.塞来昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正确答案】B

      【答案解析】塞来昔布是选择性COX-2抑制剂。

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