《药一》考点：天然产物类抗肿瘤药知识点总结

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        1.紫杉烷类

        紫杉醇：水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

        多西他赛：结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。

        卡巴他赛：用于治疗激素难治性前列腺癌。

        2.喜树碱类

        作用靶点：拓扑异构酶Ⅰ

        羟喜树碱（不溶于水，毒性比较大，主要为尿频、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓扑替康。

        3.鬼臼毒素类

        作用靶点：拓扑异构酶Ⅱ

        依托泊苷（小细胞肺癌化疗首选药物）、替尼泊苷（脂溶性高，脑瘤首选）

        4.抗肿瘤抗生素类

        作用机制：直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成DNA拓扑异构酶Ⅱ稳定复合物，抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，阻止拓扑异构酶Ⅱ催化的DNA双链断裂-再链接的过程，抑制肿瘤生长。

        多柔比星、柔红霉素。

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