2017年执业药师考试药剂学第二章液体制剂复习要点

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　　液体制剂的分类

　　(一) 按分散系统分类

　　1.均相液体制剂：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均属于热力学稳定体系。

　　2.非均相液体制剂：为热力学不稳定体系。

　　(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：1～100nm。

　　(2)乳剂：>100nm。

　　(3)混悬剂：>500nm。

　　(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。

　　液体制剂的常用溶剂

　　极性溶剂 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚砜：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。

　　半极性溶剂：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非极性溶剂 ：⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。

　　常用附加剂:

　　增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。

　　助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。

　　潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂的介电常数。

　　防腐剂：

　　防腐措施：减少或防止环境污染、严格控制辅料的质量、添加防腐剂

　　优良防腐剂的条件：

　　a. 对人体无害、无刺激，内服者无特殊臭味

　　b. 水中有较大溶解度

　　c. 不影响制剂的理化性质和药理作用

　　溶胶剂(又称为疏水胶体溶液)

　　1.双电层构造：溶胶剂中的固体微粒具有双电层结构，双电层之间的电位差称作ζ电位，溶胶剂(热力学不稳定体系)ζ电位越大，其物理稳定性越好。ζ电位降低至25mV以下时，胶粒间产生聚结，稳定性下降。

　　2.性质：1)光学性质：丁铎尔效应2)电学性质：电泳3)动力学性质：布朗运动4)稳定性：少量电解质可供其产生聚沉

　　3.制备：1.分散法1)机械分散法 2)胶溶法3)超声分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化学凝聚

　　混悬剂

　　1.定义：混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

　　2.制成混悬剂的条件

　　(1)难溶性药物

　　(2)剂量超过了药物的溶解度;

　　(3)混合时药物的溶解度降低;

　　(4)达到缓释的目的;

　　(5)毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

　　三、混悬剂的稳定剂

　　(一)助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂(低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅皂土、触变胶)

　　(二)润湿剂

　　(三)絮凝剂与反絮凝剂

　　四、混悬剂的制备方法

　　(一)分散法(粉碎时采用加液研磨法;质重、硬度大者应采用“水飞法”)

　　(二)凝聚法(化学凝聚法、物理凝聚法)

　　习题练习

　　1，A.羟基 B.硫醚 C.羧酸 D.卤素 E.酰胺

　　在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响

　　可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是( )

　　有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是 )

　　可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是( )

　　答案BDC

　　2可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A.对氨基水杨酸 B.布洛芬

　　C.氯贝丁酯 D.异烟肼

　　E.磺胺嘧啶

　　答案A,D,E

　　3属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有

　　A.葡萄糖醛酸的结合 B.与硫酸的结合

　　C.与氨基酸的结合 D.与蛋白质的结合

　　E.乙酰化结合

　　答案A,B,C,E

　　4可发生去烃基代谢的结构类型有

　　A.叔胺类 B.酯类 C.硫醚类 D.芳烃类 E.醚类

　　答案A,C,E

　　5胺类药物的代谢途径包括

　　A.N-脱烷基化反应 B.N-氧化反应

　　C.加成反应 D.氧化脱氨反应

　　E.N-酰化反应

　　答案A,B,D,E

　　6哪些药物的代谢属于代谢活化

　　A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

　　B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3

　　C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

　　D.舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物

　　E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

　　答案B,C,D,E

　　7美沙酮可发生

　　A.还原代谢 B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢 D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　答案A

　　8利多卡因主要发生

　　A.还原代谢 B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢 D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　答案C

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