执业药师考试药剂学第四章散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣复习要点

　　2017年执业药师考试复习要步入正轨了!各位考生要抓紧时间复习!医学考试在线小编为帮助大家有效复习，特地整理了执业药师考试药剂学第四章散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣复习要点，欢迎各位考生参考学习。

　　药物的溶出速度：Noyes-whitney方程：

　　dC/dt =KS(Cs-C);K=D/Vδ(K:溶出速度常数，D：药物的扩散系数，δ：扩散边界层厚，V：溶出介质的量，S：溶出界面积，Cs：饱和浓度，C：药物的浓度)

　　改善药物的溶出速度：

　　1. 增大药物的溶出面积：减小粒径

　　2. 增大溶解速度常数：提高搅拌速度

　　3. 提高药物溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物等

　　散剂

　　散剂的制备工艺流程：物料→ 粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装→成品

　　粉碎机理：对物质的粉碎过程主要依靠外机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现。粉碎过程常用的外加力有：冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等。

　　筛分：药筛(号越大，孔径越小)1)冲眼筛2)编织筛

　　片　剂

　　片剂的优点：剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位;化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护;携带、运输、服用均较方便;生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低;可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。

　　片剂的缺点：幼儿及昏迷病人不易吞服;压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度;如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

　　片剂的分类：口服用片剂【片剂;包衣片(糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、口腔速崩片】口腔用片剂【舌下片、含片、口腔贴片】外用片剂【可溶片、阴道片】

　　片剂的常用辅料：填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 润滑作用

　　稀释剂(Diluents) 主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂(Fil1ers)。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;

　　湿润剂 (moistening agent)系指本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

　　1. 淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，;淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。

　　2. 纤维素衍生物

　　(1)甲基纤维素(MC )

　　(2)羟丙基纤维素(HPC)可做湿法制粒、粉末直接压片的粘合剂。

　　(3)羟丙甲纤维素( HPMC)

　　(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

　　(5)乙基纤维素( EC)

　　3.聚维酮( PVP)还可用做直接压片的干粘合剂

　　4.明胶(gelatin)

　　5. 聚乙二醇( PEG) 其中PEG4000，PEG6000常用于粘合剂

　　崩解剂　　崩解剂的作用是消除因粘合剂或高压产生的结合力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。

　　崩解剂的作用机理：毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用

　　1. 干淀粉

　　2. 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水后可膨胀至原体积的300倍

　　3. 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)其吸水膨胀率在500%～700%

　　4. 交联羧甲基纤维素钠(CCNa)

　　5. 交联聚维酮(PVPP)

　　6. 泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。

　　崩解剂的加入方法：

　　外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。

　　内加法是将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。

　　内外加法是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的50~70%，外加的占25%~50%。

　　润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称，其中：

　　①助流剂(Glidants)是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

　　②抗粘剂(Antiadherent)是防止物料粘着于冲头表面的物质;

　　③(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用。

　　l.硬脂酸镁：疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。镁离子影响某些药物的稳定性。本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。

　　2.微粉硅胶(Aerosil)为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。

　　3.滑石粉(talc)主要作为助流剂使用。

　　4.氢化植物油

　　5. 聚乙二醇类：主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水)，。

　　6. 月桂醇硫酸钠(镁)：水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进片剂的崩解和药物的溶出。

　　压片过程的三大要素：流动性、压缩成形性和润滑性

　　① 流动性好：使流动、充填等粉体操作顺利进行，可减少片重差异;

　　② 压缩成形性好：不出现裂片、松片等不良现象;

　　③ 润滑性好：片剂不粘冲，可得到完整、光洁的片剂。

　　按制备工艺分类：

　　制粒压片法(湿法制粒压片法、干法制粒压片法[适用于湿热不稳定的药物])直接压片法(直接粉末(结晶)压片法、半干式颗粒(空白颗粒)压片法)

　　(一)制软材：轻握成团，轻压即散。

　　(二)制粒设备：

　　(1)流化沸腾制粒机：同时完成混合、制粒、干燥三个过程，故称一步制粒。

　　(2)喷雾干燥制粒机：初始物料为液体状态

　　(3)高速搅拌制粒机

　　(三)干燥

　　干燥方法：

　　(1)按操作方式分为：连续式与间歇式干燥

　　(2)按操作压力分为：真空与常压干燥

　　(3)按热量传递方式分为：传导、对流、辐射、介电加热干燥等

　　其中应用对流加热干燥最为普遍。

　　压片

　　1.片重计算：

　　(1)按主药含量计算:每片颗粒重=每片主药含量(标示量)/ 颗粒中主药含量%;

　　(2)按干颗粒总重量计算:片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料重量)/应压片数　　三、片剂制备过程中可能出现的问题及解决方法

　　1. 裂片和顶裂：压力分布不均及物料的压缩成型性差事裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多;颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。解决措施是使用弹性小、塑性好的辅料，从整体上提高物流的塑性，降低弹性复原率。

　　2. 松片：主要原因是粘合力差，压缩力不足。解决措施是增加粘合剂的量或换合适的粘合剂。

　　3. 粘冲：主要原因是颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或者用量不足、冲头表面锈蚀或者刻字粗糙不光。解决措施是适当干燥颗粒、加适当润滑剂等。

　　4. 片重差异超限：颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，加料斗内的颗粒时多时少，冲头与模孔吻合性不好等。解决措施是根据不同情况加以解决。

　　5. 崩解迟缓：片剂超过了规定的崩解时限。解决措施是适当调节压力;加适当的崩解剂、粘合剂、润滑剂。

　　6. 溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物。解决措施是在崩解、溶出、吸收等过程加以调节。

　　7. 片剂中的药物含量不均匀：片重差异大，小剂量药物混合不均匀，可溶性成分迁移。解决措施是合适大小的颗粒，混合均匀，采用流化床干燥。

　　片剂的包衣

　　包衣种类：糖包衣、薄膜包衣、压制包衣

　　包衣方法：滚转包衣法、流化包衣法、压制包衣法

　　包衣的材料与工序：

　　(一)糖衣

　　1.工艺过程

　　(1)包隔离层：片芯上包隔离层3～5层(干燥温度为40℃~50℃)

　　目的：防止水分浸入片芯

　　材料：10%玉米朊乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、15~20%虫胶乙醇溶液、15~20%明胶或阿拉伯胶溶液

　　(2)包粉衣层：包15~18次(干燥温度为40℃~55℃)

　　目的：消除片剂棱角，使衣层均匀

　　材料：糖浆与滑石粉

　　(3)包糖衣层：包10-15层(低温40℃)

　　目的：使衣层表面光滑

　　材料：稀糖浆

　　(4)包有色糖衣层：8-15层

　　目的：美观与识别

　　材料：有色糖浆

　　(5)打光：

　　目的：增加片表面的光泽与疏水性

　　材料：川蜡

　　1冷冻开始形成的已干外壳结构致密，水蒸气难以排除

　　A.含水量偏高 B.喷瓶

　　C.产品外形不饱满 D.异物

　　E.装量差异

　　答案C

　　2升华时供热过快，局部过热()

　　A.含水量偏高 B.喷瓶

　　C.产品外形不饱满 D.异物

　　E.装量差异

　　答案B

　　3关于气雾剂正确的表述是

　　A.按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂

　　B.二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统

　　C.按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂

　　D.气雾剂系指药物封装于具有特别阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂

　　E.吸入气雾剂的微粒大小以在5-5Oμm范围为宜

　　答案C

　　4下列属于栓剂油脂性基质的是

　　A.甘油明胶 B.半合成棕榈油醋

　　C.聚乙二醇类 D.S-40

　　E.Poloxamer

　　答案B

　　5输液质量要求不包括

　　A.酸碱度及含量测定 B.无菌无热原检查

　　C.可见异物检查 D.溶出度检查

　　E.不溶性微粒检查

　　答案D

　　6关于乳膏剂质量要求的正确叙述为()。

　　A.乳膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感

　　B.有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位

　　C.性质稳定，无酸败、变质等现象

　　D.无刺激性、过敏性及其他不良反应

　　E.用于创面的乳膏剂还应无菌

　　答案A,B,C,D,E

　　7对热原性质的正确描述为

　　A.相对耐热、不挥发 B.耐热、不溶于水

　　C.挥发性，但可被吸附 D.溶于水，不耐热

　　E.挥发性、溶于水

　　答案A

　　8静脉注射脂肪乳剂常用乳化剂()。

　　A.大豆油 B.普朗尼克F-68

　　C.红花油 D.卵磷脂

　　E.豆磷脂

　　答案B,D,E

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