2017年执业西药师章节练习：第十一章 常用药物的结构

　　医学考试在线小编为帮助大家有效复习，特地整理了2017年执业西药师章节练习：第十一章 常用药物的结构，欢迎各位考生参考学习。

　　1.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的雌激素类药物是

　　A.雌三醇

　　B.苯甲酸雌二醇

　　C.尼尔雌醇

　　D.炔雌醇

　　E.炔诺酮

　　答案BC

　　解析：天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

　　雌二醇有极强的生物活性，对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。

　　苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药。

　　炔雌醇：在雌二醇的17ɑ位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，口服有效。

　　尼尔雌醇：炔雌三醇的3位羟基醚化，口服的长效雌激素。

　　2.盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是

　　A.在体内发生脱甲基化反应，生成的羟基代谢物具有较大毒性

　　B.在体内容易进一步氧化，生成的醛基代谢物具有较大毒性

　　C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应

　　D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应

　　E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性

　　答案C

　　蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

　　3.依那普利是前体药物，给药后在体内水解代谢为依那普利拉而产生抗高血压作用，具体反应如下：

　　下列关于依那普利的说法，正确的是

　　A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物

　　B.依那普利分子中只有1个手性中心

　　C.依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药

　　D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团

　　E.依那普利代谢物依那普利拉，具有抑制ACE的作用

　　答案E

　　依那普利

　　(1)双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型。

　　(2)依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。

　　(3)依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

　　4.非经典抗精神病药利培酮( )的活性代谢物是

　　A.茶碱

　　B.布地奈德

　　C.噻托溴铵

　　D.孟鲁司特

　　E.沙丁胺醇

　　答案B

　　解析：用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。 知识点：第十一章第三节 平喘药

　　5.

　　A.舒林酸

　　B.塞来昔布

　　C.吲哚美辛

　　D.布洛芬

　　E.萘丁美酮

　　用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是()

　　在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物是()

　　答案BA

　　塞来昔布：COX-2抑制剂，治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛，该类药物有增大心血管事件的风险。

　　舒林酸：芳基乙酸类非甾体抗炎药。属于前体药物，在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原成甲硫基化合物而显示生物活性。起效慢，作用持久，副作用小、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死。

　　6.胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是()

　　A.选择性β1受体阻断药

　　B.选择性β2受体阻断药

　　C.非选择性β受体阻断药

　　D.β1受体激动药

　　E.β2受体激动药

　　答案A

　　胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，所以对于合并糖尿病的心律失常应该用选择性β1受体阻断药，避免影响胰岛细胞。

　　7.与沙美特罗不相符的描述是

　　A.属于β受体激动剂

　　B.属于β受体拮抗剂

　　C.具有苯丁氧已基结构

　　D.为长效平喘药

　　E.不能缓解哮喘的急性发作

　　答案B沙美特罗：在沙丁胺醇的侧链氮原子上的叔丁基用一长链的亲脂性取代基取代所得。长效β2受体激动剂平喘药，作用时间长达12h。

　　8.作用于中枢的中枢性镇咳药有

　　A.喷托维林

　　B.乙酰半胱氨酸

　　C.可待因

　　D.苯丙哌林

　　E.右美沙芬

　　答案C,E

　　考查镇咳药的分类。AD为外周性镇咳药，B为祛痰药。故本题答案应选CE。

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