初级药士考试基础知识核心考题：抗感染药物

　　初级药士考试属于药物职称考试的一项，根据科目不同，所涉及到的知识点亦不一样。基础知识是考试科目的一种，医学考试在线小编整理相关知识点试题，希望对于考生朋友有所帮助。

　　1、多西环素主要改造的天然四环素的部位是

　　A、C10酚羟基

　　B、C6羟基

　　C、C12烯醇基

　　D、C4氨基

　　E、苯环结构

　　2、土霉素结构中易发生脱水反应造成其不稳定的部位为

　　A、2位-CONH2

　　B、3位-OH

　　C、5位-OH

　　D、6位-OH

　　E、10位酚-OH

　　3、服用四环素后，牙齿发黄的原因是

　　A、四环素本身显黄色

　　B、四环素与牙上的钙形成黄色络合物

　　C、四环素服用后引起体内色素在牙齿沉积

　　D、四环素代谢后的产物发黄引起

　　E、四环素杀灭细菌后变成黄色

　　4、属于四环素类抗生素的药物是

　　A、多西环素

　　B、氨曲南

　　C、红霉素

　　D、头孢哌酮

　　E、盐酸克林霉素

　　5、下列具有酸碱两性的药物是

　　A、吡罗昔康

　　B、土霉素

　　C、氢氯噻嗪

　　D、丙磺舒

　　E、青霉素

　　6、关于氯霉素的特点表述不正确的是

　　A、白色或者微带黄绿色粉末

　　B、具有1，3-丙二醇结构

　　C、含有两个手性碳原子

　　D、只有1R，2R-或D(-)异构体有活性

　　E、水溶液在pH2～7性质稳定

　　7、关于诺氟沙星的叙述，不正确的是

　　A、为第二代喹诺酮类抗菌药

　　B、1位取代基为乙基

　　C、易与钙络合，可导致儿童缺钙

　　D、可治疗敏感菌所致泌尿道感染性疾病

　　E、不宜与牛奶同服

　　8、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了

　　A、氮原子

　　B、氧原子

　　C、氟原子

　　D、溴原子

　　E、碘原子

　　9、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

　　A、5位氨基

　　B、1位氮原子无取代

　　C、3位羧基和4位酮基

　　D、7位无取代基

　　E、8位氟原子取代

　　10、喹诺酮类抗菌药物中不良反应最小的是

　　A、阿昔洛韦

　　B、呋喃妥因

　　C、奈韦拉平

　　D、左氧氟沙星

　　E、金刚烷胺

　　11、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是

　　A、西诺沙星

　　B、环丙沙星

　　C、诺氟沙星

　　D、培氟沙星

　　E、莫西沙星

　　12、以下选项属于抗真菌药物的是

　　A、阿莫西林

　　B、异烟肼

　　C、链霉素

　　D、磺胺嘧啶

　　E、特比萘芬

　　13、结构中含有三氮唑的抗真菌药是

　　A、氟康唑

　　B、阿昔洛韦

　　C、咪康唑

　　D、酮康唑

　　E、利巴韦林

　　14、酮康唑属于

　　A、抗疟药

　　B、抗丝虫病药

　　C、抗真菌药

　　D、抗血吸虫病药

　　E、抗滴虫药

　　15、以下关于氟康唑说法错误的是

　　A、结构中含有1个三氮唑

　　B、蛋白结合率较低

　　C、生物利用度高

　　D、能够穿透中枢

　　E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效

　　16、代谢物可使尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液呈橘红色的抗结核药物是

　　A、异烟肼

　　B、乙胺丁醇

　　C、利福平

　　D、对氨基水杨酸钠

　　E、硫酸链霉素

　　17、下列描述与异烟肼不相符的是

　　A、异烟肼的肼基具有还原性

　　B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性

　　C、微量金属离子的存在，可使异烟肼水溶液变色

　　D、酰肼结构不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼

　　E、游离肼的存在使毒性增加，变质后异烟肼不可再供药用

　　18、下列哪一种药物可以产生银镜反应

　　A、巴比妥

　　B、阿司匹林

　　C、地西泮

　　D、苯佐卡因

　　E、异烟肼

　　19、下列描述与异烟肼相符的是

　　A、异烟肼的肼基具有氧化性

　　B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大

　　C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大

　　D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大

　　E、异烟肼的肼基具有还原性

　　20、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是

　　A、利福平

　　B、异烟肼

　　C、环丙沙星

　　D、阿昔洛韦

　　E、诺氟沙星

　　答案部分

　　1、【正确答案】 B

　　【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究，发现6位的羟基极性大，影响药物在体内的吸收，而且易使四环素类发生脱水反应而失效。将6位羟基除去，得到长效四环素即多西环素。多西环素在稳定性，抗菌活性和药代动力学性质方面都比天然产物有明显改善。它是第一个一天服用一次的四环素类药物，并能产生持久的血药浓度。

　　2、【正确答案】 D

　　【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究，发现6位的羟基极性大，影响药物在体内的吸收，而且易使四环素类发生脱水反应而失效。

　　3、【正确答案】 B

　　【答案解析】 服用四环素类药物后可以与牙上的钙形成黄色钙络合物，引起牙齿持久着色，被称为“四环素牙”，这是一种常见的副作用，因此儿童不宜服用四环素类抗生素。

　　4、【正确答案】 A

　　【答案解析】 C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

　　5、【正确答案】 B

　　【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

　　6、【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

　　7、【正确答案】 A

　　【答案解析】 诺氟沙星为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药，临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

　　8、【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑髓液外，在各种组织和体液中均有较好的分布。因此，其应用范围也扩大到人体诸多部位。

　　9、【正确答案】 C

　　【答案解析】 喹诺酮类抗菌药的构效关系

　　(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。

　　(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。

　　(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。

　　(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

　　(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。

　　(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。

　　(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

　　10、【正确答案】 D

　　【答案解析】 左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

　　11、【正确答案】 E

　　【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等，这类也称为超广谱抗感染药物.

　　12、【正确答案】 E

　　【答案解析】 特比萘芬是丙烯胺类药物，对于皮肤、毛发和指甲的致病性真菌有广泛的抗真菌活性。

　　13、【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果，以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药物。

　　14、【正确答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑属于唑类抗真菌药。

　　15、【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。

　　16、【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平的代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。

　　17、【正确答案】 B

　　【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

　　18、【正确答案】 E

　　【答案解析】 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。

　　19、【正确答案】 E

　　【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

　　20、【正确答案】 B

　　【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

　　关于初级药士考试基础知识相关试题，以上内容作了概括，考生朋友要合理利用试题，多掌握一些相关知识点最重要。

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