2018执业药师《药学专业知识一》必记考点：药物剂型与制剂（1）

　　2018年执业药师考试将于2018年10月13、14日开考，各位预备报考的考生朋友，马上开始复习吧。医学考试在线小编也来为大家尽一份力，在此特地搜集了2018年执业药师必记考点，希望能够对大家有所帮助。

　　2018年执业药师考点速记第一章节药物剂型与制剂

　　考点1　注射剂配伍变化的原因

　　①溶剂组成改变:

　　地西泮注射液(含醇)+葡萄糖(或NaCl、乳酸钠)→沉淀↓

　　②盐析作用:

　　两性霉素B(胶体)+大量电解质→沉淀↓

　　③pH 改变:

　　肾上腺素+磺胺嘧啶钠(谷氨酸钠、氨茶碱)→肾上腺素变色

　　新生霉素+5%葡萄糖→沉淀↓

　　诺氟沙星+氨苄西林→沉淀↓

　　输液本身的pH 范围也是配伍变化的重要因素ꎮ

　　④缓冲容量:

　　5%硫喷妥+含乳酸盐的葡萄糖注射液→沉淀↓(加生理盐水、林格注射液无变化)

　　⑤离子作用:

　　氨苄西林及青霉素G+乳酸根离子→水解加速

　　⑥直接反应:

　　四环素+钙剂(亚铁、钙、镁、铝剂)→不溶性螯合物↓

　　⑦配合量:

　　重酒石酸间羟胺(100 mg/ L)+氢化可的松琥珀酸钠(100 mg/ L)→无沉淀

　　重酒石酸间羟胺(300 mg/ L)+氢化可的松琥珀酸钠(200 mg/ L)→沉淀↓

　　大多数药物在溶液中的降解属于一级反应速度过程ꎬ其降解速度随浓度增加而加快

　　⑧混合的顺序:

　　氨茶碱+烟酸混合应先稀释ꎬ再混合

　　⑨反应时间:

　　磺胺嘧啶钠注射液+葡萄糖注射液→混合2 h 后出现沉淀↓

　　⑩氧与二氧化碳影响:

　　苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂+CO2→沉淀↓

　　光敏感性:两性霉素B、维生素B2、四环素、雌性激素、磺胺嘧啶钠等药物应避光

　　成分纯度:

　　氯化钠含钙+枸橼酸钠→枸橼酸钙↓

　　注意:注射剂配伍要考虑各种附加剂，注射用油性溶液或混悬液，不宜与水性溶液配伍，因一般情况下得不到均匀的分散体系

　　考点2　药物配伍变化的类型

　　(1)物理学的配伍变化:溶解度改变，吸湿、潮解、液化与结块，粒径或分散状态的改变

　　(2)化学的配伍变化:①浑浊或沉淀(pH改变产生沉淀，水解产生沉淀，生物碱盐溶液的沉淀复分解产生沉淀)②变色③产气④发生爆炸⑤产生有毒物质⑥分解破坏、疗效下降

　　(3)药理学的配伍变化:①协同作用②拮抗作用③增加毒副作用

　　考点3　药物的化学降解途径

　　(1)水解:药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等

　　①酯类药物的水解:盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表，属于这类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等，酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物灭菌后pH下降，即提示有水解可能，内酯在碱性条件下易水解开环，硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解

　　②酰胺药物的水解:属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等，此外，还包括利多卡因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等③其他药物的水解:阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖脲苷，在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度加快，维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解ꎬ也主要是由于水解作用

　　(2)氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化①酚类药物:肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等②烯醇类:维生素C③其他类药物:磺胺嘧啶钠、氨基比林、安乃近、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、维生素A 或维生素D 的氧化是典型的游离基链式反应

　　(3)其他反应:①异构化:左旋肾上腺素、毛果芸香碱、维生素A②聚合:氨苄西林、塞替派③脱羧:对氨基水杨酸钠

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