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氟西汀及主要代谢产物去甲氟西汀均是5-HT再摄取的强效抑制剂。氟西汀口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度;具有非线性的药动学特征。氟西汀半衰期为4~6天,去甲氟西汀半衰期为4~16天,属于长效的口服抗抑郁药。
其他药物有西酞普兰(活性代谢产物N-去甲基西酞普兰)与艾司西酞普兰(西酞普兰的S-对映体)、氟伏沙明、舍曲林(主要代谢产物N-去甲基舍曲林)、帕罗西汀(含两个手性碳,市售构型是(3S,4R)-(-)-异构体)
【真题练习】
1.舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要代谢产物是
A.3-羟基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羟基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林
E.脱氯舍曲林
【正确答案】D
【答案解析】舍曲林主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。
2.口服吸收好,具有非线性的药动学特征,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药的抗抑郁药是
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑仑
D.齐拉西酮
E.美沙酮
【正确答案】A
【答案解析】氟西汀的口服吸收良好,具有非线性的药动学特征,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药类抗抑郁药。
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