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1.紫杉烷类
紫杉醇:水溶性小,其注射剂通常加入表面活化剂,治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
多西他赛:结构上与紫杉醇有两点不同:一是10位碳上的取代基,二是3’位上的侧链。
卡巴他赛:用于治疗激素难治性前列腺癌。
2.喜树碱类
作用靶点:拓扑异构酶Ⅰ
羟喜树碱(不溶于水,毒性比较大,主要为尿频、尿痛和尿血等)、伊立替康、拓扑替康。
3.鬼臼毒素类
作用靶点:拓扑异构酶Ⅱ
依托泊苷(小细胞肺癌化疗首选药物)、替尼泊苷(脂溶性高,脑瘤首选)
4.抗肿瘤抗生素类
作用机制:直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中,形成DNA拓扑异构酶Ⅱ稳定复合物,抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,阻止拓扑异构酶Ⅱ催化的DNA双链断裂-再链接的过程,抑制肿瘤生长。
多柔比星、柔红霉素。
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