《药一》考点：调节骨代谢与形成药总结

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        双膦酸盐类

        焦磷酸盐类似物。口服吸收较差，食物会减少药物吸收。药物不在体内代谢，以原形从尿液排出。

        依替膦酸二钠：具双向作用，小剂量（每日5mg/kg）抑制骨吸收，大剂量（20mg/kg）抑制骨矿化和骨形成。

        阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸钠、米诺膦酸钠。

        促进钙吸收药

        维生素D₃须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化三醇，才具活性。

        老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D₃活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。

        【真题练习】

        1.下列抗骨质疏松药中具有双向作用的是

        A.维生素D₃

        B.骨化三醇

        C.雷洛昔芬

        D.利塞膦酸钠

        E.依替膦酸二钠

      【正确答案】E

      【答案解析】依替膦酸二钠具有双向作用，小剂量（每日5m/kg）时抑制骨吸收，大剂量（每日20mg/kg）时抑制骨矿化和骨形成。

        2.在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是

        A.阿仑膦酸钠

        B.利塞膦酸钠

        C.维生素D₃

        D.阿法骨化醇

        E.骨化三醇

      【正确答案】C

      【答案解析】本题考点是维生素D₃发挥疗效的机理。维生素D₃须经两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇才具有活性。故本题选C。

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