《药一》考点：镇痛药

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        1.天然生物碱及类似物

        吗啡：具菲环结构，由5个环稠合而成。立体构象T型。有效构型左旋吗啡，具酸碱性。临床用盐酸盐。

        可待因：吗啡3位羟基发生甲基化。镇痛活性弱，镇咳。

        二乙酰吗啡（海洛因）：吗啡3、6位羟基同时酯化。

        烯丙吗啡、纳洛酮、纳曲酮：无镇痛作用，阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。烯丙基，激动变拮抗。

        羟考酮：阿片受体纯激动剂。无极量限制。控释片：双相吸收模式：速释相和缓释相。

        2.合成镇痛药

        盐酸哌替啶（4-苯基哌啶类镇痛药，酯键的特殊性。非前药）、芬太尼（4-苯氨基哌啶类）、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮（治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗）。

        3.其他合成镇痛药：布桂嗪、曲马多（几无成瘾性）。

        【A型题】

        下列属于吡咯烷酮类药物，且其镇静催眠作用主要来自其右旋体的是

        A.佐匹克隆

        B.唑吡坦

        C.三唑仑

        D.扎来普隆

        E.丁螺环酮

      【正确答案】A

      【答案解析】下列属于吡咯烷酮类药物，且其镇静催眠作用主要来自其右旋体的是佐匹克隆。

        地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是

        A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

        B.奥沙西泮的分子中存在烃基

        C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

        D.奥沙西泮的分子中存在羟基

        E.奥沙西泮的分子中存在氨基

      【正确答案】D

      【答案解析】地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是奥沙西泮的分子中存在羟基。

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