《药一》雄激素及蛋白同化激素知识点总结

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        雄激素

        天然雄激素：睾酮、雄烯二酮

        丙酸睾酮：睾酮的17-OH进行丙酸酯化的前药，作用时间延长。

        甲睾酮：睾酮17α位引入甲基，可口服。

        蛋白同化激素

        苯丙酸诺龙：去除睾酮19位甲基，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用

        美雄酮：甲睾酮的1位去氢衍生物，蛋白同化作用增强，临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失。

        氯司替勃：睾酮的4位氯代衍生物。

        司坦唑醇：在睾酮的A环并上吡唑环，17α位引入甲基得到；蛋白同化作用增强，雄激素活性降低。

        【练习题】

        在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

        A.可以口服

        B.增强雄激素的作用

        C.增强蛋白同化的作用

        D.增强脂溶性，使作用时间延长

        E.降低雄激素的作用

      【正确答案】A

      【答案解析】在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

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